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Cafeína, antagonista de los receptores de adenosina A2A en las enfermedades neurodegenerativas

S Merighi et al, Antagonistas de los receptores de adenosina A2A en las enfermedades neurodegenerativas, Current Med Chem, 2021, publicación online

Revisión científica – Enfermedades neurodegenerativas

RESUMEN:

Antecedentes: La enfermedad de Alzheimer (EA) es la forma más habitual de demencia en el mundo, con aproximadamente 6 millones de casos en EE UU en 2020. La sintomatología clínica de la EA incluye disfunción cognitiva, apatía, ansiedad y problemas neuropsiquiátricos, mientras que el mecanismo patogénico gira entorno a la acumulación extracelular del péptido β-amiloide y a la hiperfosforilación de tau. Desafortunadamente, los fármacos disponibles en la actualidad para tratar la EA solo consiguen aliviar los síntomas de la enfermedad, pero no se cuenta con moléculas capaces de alterar el patrón de y progresión de la EA. La adenosina es un modulador endógeno que, a través de la activación de los receptores A2A, influye sobre el deterioro sináptico y la inflamación neurológica, siendo estos factores clave en el deterioro cognitivo y de la memoria.

Objetivos: En este revisión se revisan en profundidad los últimos avances en antagonistas de los receptores de adenosina A2A, siendo dichos avances la base sobre la que se podrían desarrollar futuros inhibidores de A2A.

Método: Se revisó la literatura científica sobre los receptores de adenosina A2A y su influencia sobre la plasticidad sináptica y la inflamación neurológica, así como los efectos de antagonistas de los receptores A2A en modelos de EA con animales y humanos. Finalmente, se presentaron además estrategias terapéuticas desde el punto de vista químico y estructural.

Resultados: La cafeína es la sustancia estimulante natural más consumida en el mundo y es un antagonista de A2A, además de potenciar la memoria humana. Los antagonistas sintéticos de A2A podría, de acuerdo con esta revisión, utilizarse también frente a la EA.

Conclusiones: Esta revisión destaca el potencial clínico de los antagonistas de los receptores de adenosina A2A, como la cafeína, como un nuevo enfoque en el tratamiento de pacientes de EA.

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